Клофелин при гипотонии

Гипотензивный препарат Клофелин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Клофелин – что это за лекарство и от чего его принимают? Это медикаментозное средство, применяемое при различных патологиях ССС.

Используется для коррекции патологически высокого артериального давления в организме в целом или в глазных яблоках. При правильном применении позволяет быстро понизить давление, а в долгосрочной перспективе – добиться значительного сокращения количества кризисов.

Клофелин – от чего назначают?

Препарат часто назначается людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия.

Точно указывает сопровождающая Клофелин инструкция по применению при каком давлении его использовать – когда АД выше 140/90. В таких случаях этот препарат обычно прописывается в виде таблеток.

Средство используется при тяжелых патологических состояниях, вызванных очень высоким АД – гипертонических кризисах. Чаще всего для этого назначается раствор препарата.

Также Клофелин иногда используется в терапии открытоугольной глаукомы для понижения глазного давления. Однако его применение возможно только при нормальном функционировании зрения. Используется в форме капель.

Состав

Действующим веществом (ДВ) препарата Клофелин является клонидин. Его концентрация зависит от формы выпуска средства. В каждой таблетке его масса варьируется от 0,075 до 0,15 миллиграмм. Кроме клонидина в них также находится: магния стеарат (0,6-1,5 миллиграмм), крахмал (11,4-15) и молочная сахароза (48-133).

Глазные капли Клофелин

Количество ДВ в инъекционной форме этого препарата – 0,1 миллиграмм. Кроме него в состав входят еще два компонента: до 1 миллилитра воды и до 0,1 мл хлористоводородной кислоты.

В глазных каплях может содержаться от 1,25 до 5 миллиграмм ДВ. Вспомогательные вещества: вода; додекагидрат гидрофосфат и дигидрат дигидрофосфат, а также хлорид натрия.

Форма выпуска и упаковка

Существует три формы выпуска данного средства:

  • таблетки, которые могут быть расфасованы в баночки из пластика или стекла, которые вмещают 50 единиц препарата, также они продаются в коробках, содержащих 1, 2, 5 упаковок, в каждой из которых по 10 ячеек;
  • ампулы, размещаемые по 10 штук в картонных коробочках;
  • капли – их разливают в тюбики по 1,3 миллилитра (в одной пачке находится 5 тюбиков).

Производится российскими фармкомпаниями.

Фармакологическое действие

Клофелин работает за счет того, что его ДВ стимулирует α2-адренорецепторы, что, в свою очередь, уменьшает тонус СЦПМ.

Главное фармакологическое действие этого препарата заключается в оказании гипотензивного эффекта.

После использования средства он развивается сравнительно стремительно – за 60-120 минут.

Лекарство продолжает активно работать на протяжении 6-8 часов, после чего его действие постепенно становится все менее выраженным. Кроме непосредственного понижения АД, это средство уменьшает чувствительность к боли, а также снижает возбуждение НС.

При курсовом приеме препарат вначале снижает выраженность страха, а затем стабилизирует состояние ССС. Из-за дополнительных положительных действий Клофелин иногда применяется для уменьшения выраженности абстинентных синдромов, вызванных отравлением организма этанолом и/или опиатами.

Препарат очень быстро всасывается в кровь из ЖКТ.

Пик концентрации Клофелина в плазме происходит спустя 90-150 минут с момента приема.

Затем уровень ДВ начинает медленно падать, а примерно через половину суток в организме остается лишь 50% от изначального объема. Однако если у пациента имеются проблемы с почками, то период полувыведения может достигать двух дней.

Инструкция по применению

Как принимать Клофелин при высоком давлении?

Прием Клофелина в форме таблеток должен осуществляться в процессе или по окончанию употребления пищи – так происходит более быстрое всасывание.

Конкретная дозировка зависит от состояния организма больного, и ее устанавливает врач.

Почти всегда терапия этим средством начинается с минимальной дозировки – от двух до трех приемов 0,075 миллиграмм в сутки. Далее специалист определяет состояние больного, и, если оно улучшается слишком медленно, и при этом отсутствуют выраженные побочные эффекты, количество препарата увеличивается.

Наращивание дозы должно происходить через 1-2 суток (зависит от индивидуальных особенностей) по 0,0375 миллиграмм. Раствор для внутривенного применения разводят 0,9-процентным хлоридом натрия в соотношении: 1 ампула Клофелина на 10-20 миллилитров указанной жидкости. Клофелин в виде капель используется от 3 до 4 раз в сутки. Дозировка составляет 0,05 миллилитра. Это равняется одной капле.

Противопоказания

Существует перечень заболеваний и состояний, при наличии которых прием Клофелина воспрещается. Атеросклероз сосудов ГМ – одно из основных противопоказаний.

Лекарство Клофелин от давления нельзя применять при:

  • депрессии и склонностях к ее возникновению;
  • патологически пониженном АД;
  • повышенной чувствительности к компонентам средства;
  • кардиогенном шоке.

Использование Клофелина одновременно с трициклическими АД или этанолом является невозможным.

Побочные действия

В редких случаях после использования Клофелина АД не падает, а напротив – повышается. Соответствующее состояние проходит быстро, и, как правило, не требует применения каких-то специальных мер.

Препарат может вызывать тошноту, сухость рта и нарушение аппетита.

ЦНС иногда может отреагировать на прием Клофелина снижением психического тонуса. В достаточно редких случаях возникают нарушения сна и депрессия. С еще меньшей вероятностью данное средство провоцирует спутанность сознания и галлюцинации.

Редко прием Клофелина может вызывать сухость носовых проходов. Со стороны половой системы возможно снижение сексуального влечения. Кроме этого, прием данного препарата со средней или низкой частотой вызывает: сыпь и зуд, гипергликемию, заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Использование Клофелина параллельно с трициклическими антидепрессантами полностью запрещено.

Также его с осторожностью следует использовать совместно с такими лекарствами, как Леводопа и Пирибедил, так как он уменьшает их эффективность.

При одновременном применении с Пропранолом и Атенолом возникает усиление этих средств.

Также с высокой вероятностью проявляется побочный эффект в виде сухости ротовой полости. Нестероидные противовоспалительные, применяемые в период лечения Клофелином, уменьшают эффект последнего. Диуретики же – повышают гипотензивный эффект.

Особые указания

Поэтому его определяет и корректирует врач на основании состояния пациента.

Не рекомендовано резко прекращать использование Клофелина так как это может спровоцировать абстиненцию.

Для ее предотвращения необходимо на завершающем этапе терапевтического курса в течение 7-10 суток ежедневно постепенно понижать дозировку. Если использование лекарства в форме капель для глаз за 48 часов не дало заметного эффекта, прием препарата прекращается.

Условия продажи и хранения

Продается аптеками исключительно по предъявлению рецепта. Препарат нужно держать при умеренной влажности и при температуре: до 15 градусов (для капель), до 30 градусов (для раствора и таблеток).

Срок годности

Допустимо использовать в течение: 2 лет – капли, 3-х – инъекции, 4-х – таблетки.

Цена и где купить

Стоимость препарата – от 30 до 55 рублей. Приобрести можно в любой аптеке.

Аналоги

Иностранные: Гемитон (Германия), Ало-Клонид (Канада), Хлофазолин (Болгария), Клофелин-Дарница (Украина).

При беременности и лактации

В пожилом возрасте

Людям старше 65 лет начинать употреблять Клофелин рекомендуется с дозы в 0,0375 миллиграмм. Строго следовать этому правилу нужно в случаях наличия склероза сосудов мозга.

С алкоголем

Недопустимо одновременное использование Клофелина и этанола.

Видео по теме

Обзор групп лекарственных средств от гипертонии:

Клофелин – достаточно токсичный препарат. Поэтому нужно знать, прежде чем использовать Клофелин, для чего он нужен и каковы противопоказания к его применению. Использовать его нужно исключительно по назначению врача и только в правильной дозировке. При самовольном же употреблении не только не выйдет добиться желаемого эффекта, но и велика вероятность ощутить весь букет неприятных побочных действий.

Как победить ГИПЕРТОНИЮ дома?

Чтобы избавиться от гипертонии и очистить сосуды, нужно.

  • Устраняет причины нарушения давления
  • Нормализует давление в течение 10 минут после приема

Использованные источники: gipertonia.pro

Клофелин – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Клофелин (клонидина гидрохлорид) — эффективный синтетический гипотензивный препарат, применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления. Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется «на кончике иглы»). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу.

Показания к применению

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости. Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии. При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин — инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда.

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

В глазной практике, при глаукоме, раствор 0,125% закапывают непосредственно в глаз, в соответствии с назначением врача. Если применение клофелиновых глазных капель не дает ощутимого эффекта даже в максимальных дозах, то препарат отменяют и назначают другой. При положительном эффекте и отсутствии побочных эффектов возможно длительное применение, более года.

Применение при беременности

Беременность является противопоказанием для применения клофелина.

В исключительных случаях, на поздних сроках беременности, в группах высокого риска по развитию позднего токсикоза, тяжелых заболеваний почек, развивающихся на фоне гипертонической болезни, когда польза для женщины превышает риск вреда для плода, возможно применение низких доз клофелина в сочетании с другими препаратами. При этом обязателен контроль гормонов в крови: норадреналина, бета-эндорфина и кортизола. Резкое снижение давления в ходе применения клофелина у беременных недопустимо.

Препарат применяется строго по назначению врача, по индивидуально подобранной схеме, в соответствии с особенностями течения беременности.

Клофелин и детский возраст

Клофелин и алкоголь

Клофелин несовместим с употреблением алкоголя. Это сочетание усиливает действие друг друга в десятки раз, вызывая крайнюю степень опьянения, нарушение сознания, потерю координации и ориентации, снижение давления до критических цифр, урежение сердечных сокращений, вплоть до остановки сердца и смертельного исхода. При этом тяжесть последствий не всегда прямо пропорциональна количеству принятого алкоголя, иногда достаточно очень малого количества спиртного для серьезных последствий.

Сочетать прием клофелина со спиртным – значит наверняка подвергать высокому риску свою жизнь. Поэтому не стоит ни в коем случае экспериментировать, принимая во время лечения клофелином даже малые дозы алкоголя, и не употреблять алкоголь в малознакомых компаниях, так как этот эффект известен в криминальных кругах и часто используется в преступных целях.

Противопоказания

  • Пониженное артериальное давление;
  • атеросклероз сосудов головного мозга;
  • кардиогенный шок (осложнение инфаркта миокарда);
  • блокада внутрисердечной проводимости;
  • выраженная депрессия;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст до 15 лет;
  • работа, требующая концентрации внимания и быстрой реакции;
  • прием алкоголя;
  • прием антидепрессантов и нейролептиков.

Передозировка и взаимодействие с лекарственными препаратами

Превышение дозы клофелина, применение при наличии противопоказаний и без показаний может вызвать тяжелые последствия, такие как коллапс (резкое падение давления до очень низких показателей), нарушение сознания, инсульт, инфаркт миокарда, остановка сердца.

При одновременном применении клофелина с нейролептиками (препаратами для лечения психозов и психических расстройств) опасно усиливается седативный(снотворный) эффект.

При приеме клофелина и антидепрессантов гипотензивный эффект первого значительно снижается.

Также не рекомендован одновременный прием нифедипина и клофелина, это приводит к ослаблению гипотензивного действия, а следовательно вынуждает увеличивать дозу гипотензивного препарата, что очень опасно.

Категорически запрещается прием спиртного во время применения клофелина.

Побочные действия

Особые указания

Крайне осторожно следует применять клофелин после перенесенного инфаркта миокарда, при наличии хронической почечной недостаточности.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль, тошнота, нервозность, судороги.

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом, так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Аналоги

Отзывы

Лариса, Оренбург. «Старый добрый клофелин. Мою бабушку только он и спасает, никакие современные лекарства не сравнятся. У нее гипертония 3 степени, принимает постоянно. Как только переходит на другой препарат, давление ползет вверх, что только не перепробовали. «

Сергей Николаевич, Москва. «Мне 43 года, гипертонию поставили три года назад. Перепробовал, наверное, все таблетки от давления, реально снижает только клофелин. Пью по полтаблетки 2 раза в день, полгода подъемов АД не было. Не значит, что рекомендую всем, просто каждому свое, мне подходит. Правда первое время сонной мухой ползал.»

Екатерина, Барнаул. «Начитавшись ужасов про клофелин, мы долго сопротивлялись, когда терапевт рекомендовал маме. Покупали импортные дорогие препараты. При очередном кризе скорая помощь сделала маме клофелин, постепенно перебрались на него. Главное, действительно соблюдать дозировку — и все будет хорошо».

Лидия Гаврилова, Старый Оскол. «Хорошее лекарство, пью уже несколько лет. Правда сушит сильно, постоянная сухость во рту.»

Игорь, Самара. «Главное с водкой не мешать!»

Галина Васильевна, провизор, Таганрог. «Препарат действительно очень эффективный, и при грамотном применении очень хорошо помогает. Жаль, что из-за отравлений по глупости и преступлений, связанными с клофелином, он заслужил дурную репутацию. Конечно, лекарство требует осторожного применения.»

Сколько стоит клофелин?

Срок годности и условия хранения

Хранить клофелин следует в недоступном для детей месте, защищенном от света и при комнатной температуре.

В стационарах и поликлиниках хранение клофелина — список А.

Срок годности:

  • таблетки — 4 года;
  • ампулы — 3 года;
  • глазные капли — 2 года.

Отпускается из аптек только по рецепту.

Использованные источники: www.tiensmed.ru

Клофелин — инструкция, применение, отзывы

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

Действующее вещество

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами. Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C9H9Cl2N3. По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах. Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра. В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых — гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается. Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами. Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов. При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения. При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Интересные факты

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы. Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства. Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти. Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

  • Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
  • Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
  • Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

  • Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
  • Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
  • Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
  • Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги. Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

  • Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
  • Алкогольная и наркотическая абстиненция;
  • Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
  • ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
  • Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
  • Кожа: аллергическая сыпь, зуд;
  • ЛОР органы: заложенность носа;
  • Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Клонидина;
  • Гипотензия, шок, коллапс ;
  • Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • Атриовентрикулярная блокада II степени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Депрессивные состояния;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Бета-адреноблокаторы, Каптоприл – внезапная отмена Клофелина приводит к резкому повышению АД;
  • Гормональные контрацептивы – усилении седативного эффекта Клонидина;
  • Блокаторы кальциевых каналов – нарушение проводимости в миокарде;
  • Трициклические антидепрессанты – уменьшение гипотензивного действия;
  • Леводопа, Пирибедил — снижение противопаркинсонического эффекта этих препаратов;
  • Празозин – нарушение гипотензивного действия Клофелина;
  • Пропранолол, Атенолол – усиление гипотензивного эффекта, сухость во рту, седация;
  • Циклоспорин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови;
  • Этиловый спирт – выраженная гипотензия, токсическое поражение ЦНС.

Беременность и лактация

Клонидин способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом может вызывать негативные изменения в сердечно-сосудистой системе и ЦНС у плода. Поэтому данный препарат противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Сроки хранения: таблетки – 4 года, ампулы – 3 года, тюбик-капельницы – 2 года. Препарат не отпускается без рецепта врача.

Использованные источники: farmamir.ru

Релевантные посты